D-苯丙氨酸与D/L-亮氨酸合成的新型Galaxamide环五肽：抗肿瘤活性探究

本文主要探讨了两个新型Galaxamide类似物的合成方法以及它们在抗肿瘤活性方面的研究。研究由肖茜、邱少玲和徐石海合作完成，他们利用D-苯丙氨酸和D/L-亮氨酸作为初始原料，采用了液相合成技术。在这个过程中，关键步骤包括氨基酸N端和C端的保护与脱保护，氨基酸的甲基化，以及通过混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU进行闭环反应，成功地合成了两个环五肽，即HW-1和HW-2。 化合物的结构通过核磁共振（1H-NMR和13C-NMR）、质谱（MS）以及元素分析等多种手段进行了精确鉴定。实验结果表明，这两个目标产物展现了良好的抗肿瘤活性。特别地，HW-1表现出较高的抑制效果，其对HepG2细胞的半数抑制浓度（IC50）仅为3.14微克/毫升，而HW-2的IC50值则为9.2微克/毫升。 这项工作不仅展示了高效的有机合成策略，还为Galaxamide类化合物的生物活性研究提供了新的可能，特别是在肿瘤治疗领域。此外，该研究还得到了国家自然科学基金（21172094）和广州市计划项目（2006Z-E4041）的支持，进一步证实了这一研究的学术价值和实用性。 作者们的工作不仅有助于推动有机化学合成领域的进展，也为后续的药物设计和开发提供了有价值的基础，特别是在寻找新型抗癌药物方面具有重要意义。未来的研究可能会深入探索这些环五肽的分子机制，以及优化其结构以增强抗肿瘤活性，为临床应用提供更强有力的候选药物。