氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成与表征研究

"端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成及表征，高正炎，郭玲香，以聚乙二醇为原料，通过四步反应合成BOC-PEG-NH2，然后引发丙交酯开环聚合得到BOC-PEG-PLA，再通过脱保护基得到NH2-PEG-PLA，通过1H-NMR，UV和GPC等方法表征其结构和分子量" 本文主要介绍了一种新型的双亲性共聚物——端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物（NH2-PEG-PLA）的合成方法及其表征。该研究由东南大学化学化工学院的高正炎和郭玲香完成，旨在制备具有生物活性和靶向功能的药物控缓释载体。 首先，研究者以聚乙二醇（PEG）为起始原料，通过四步化学反应合成出二碳酸二叔丁酯单保护的氨基聚乙二醇（BOC-PEG-NH2）。这个过程是合成的关键步骤，BOC基团作为氨基的保护基，防止了氨基在后续反应中的活性。 第二步，BOC-PEG-NH2作为引发剂，引发丙交酯的开环聚合，生成叔丁氧基酰胺基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物（BOC-PEG-PLA）。丙交酯是一种常见的生物可降解材料，通常用于制备聚乳酸，其聚合产物具有良好的生物相容性和可控的降解性。 第三步，为了暴露氨基功能基团，共聚物在三氟乙酸二氯甲烷溶液中进行脱保护反应，从而得到目标产物NH2-PEG-PLA。这一过程中，脱保护不会对聚合物的分子量产生显著影响，保证了产物的分子量控制。 为了验证合成产物的结构和性质，研究者采用了多种分析技术进行表征。核磁共振氢谱（1H-NMR）被用来确认各个步骤的产物结构，通过分析质子的峰位和面积，可以确定保护基的去除和氨基的引入。紫外光度仪（UV）则用于检测聚合物的光学特性。而凝胶渗透色谱（GPC）则用于测定嵌段共聚物的分子量及其分布，确保所制备的聚合物具有较高的分子量和窄的分子量分布，这对于控制材料的性能至关重要。 文章指出，由于氨基可以与多种生物活性分子如氨基酸、蛋白质以及癌细胞识别配体（如叶酸）结合，因此，端氨基的引入对于构建具有靶向功能的药物载体具有重要意义。相较于单一的聚乳酸，该嵌段共聚物具有更快的降解速度，更好的柔韧性和弹性，以及增强的亲水性，使得它更适合作为生物体内应用的材料。 该研究成功地合成了端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物，并通过详细的表征证明了其结构和性能。这种方法为制备生物相容性好、具有活性氨基的双亲性材料提供了新的途径，对于药物控释系统和生物医用材料领域具有重要价值。