超临界流体技术制备辛伐他汀缓释复合微球研究

"超临界流体技术制备辛伐他汀/PLLA-PEG缓释复合微球 (2014年)" 这篇论文探讨了一种利用超临界流体技术来制备辛伐他汀/PLLA-PEG缓释复合微球的方法。超临界流体技术是一种先进的材料处理技术，它利用物质在临界温度和压力下同时具有液体和气体特性的状态，来进行溶解、混合和沉积等过程，特别适用于药物载体的制备。 在本研究中，辛伐他汀是一种常用的胆固醇降低药物，而PLLA（左旋聚乳酸）是一种生物降解性聚合物，常用于药物缓释系统。PEG（聚乙二醇）则作为辅料，可以改善药物的溶解性和生物相容性。实验通过调整结晶压力、结晶温度和PEG的浓度，寻找最优的制备条件。最终确定的最优工艺条件为结晶压力12MPa，结晶温度45℃，PEG浓度6mg·mL-1。在这些条件下，制得的微球载药量达到12.65%，粒径约为6.24μm，这有利于药物的体内分布和缓释。 通过红外光谱(IR)分析，可以推测辛伐他汀可能与PLLA形成了氢键结合，这种结合方式使得药物以无定型的形式稳定地分散在微球中，增强了药物的稳定性。差示扫描量热法(DSC)进一步证实了这一假设，显示药物与载体之间的相互作用。扫描电子显微镜(SEM)观察则揭示了微球的表面形态和内部结构，证明PEG均匀地分布在微球骨架中，这对药物的缓释性能至关重要。 体外溶出实验表明，制备的辛伐他汀/PLLA-PEG缓释微球具有良好的药物释放特性，能够有效地控制药物的释放速率，延长药物在体内的作用时间。这表明，超临界流体技术对于制备这种类型的药物缓释微球是有效的，且添加适量的PEG可以显著增加载药量，优化药物的溶出性能。 这项研究不仅提供了一种新的制备辛伐他汀缓释微球的方法，还验证了超临界流体技术在药物载体制备中的应用潜力，特别是在实现药物的可控释放方面。这项工作对于药物制剂的研发和优化具有重要的理论与实践意义。