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药理学基础与临床应用探索
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更新于2024-07-14
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"这是一份全面的药理学笔记,旨在通过线条构架的方式帮助学习者记忆和理解药理学的重点内容,可以作为课本的替代品。笔记覆盖了药理学的性质、任务、主要内容、主要任务、研究方法以及学习药理学的目的。" 药理学是医学教育中的核心科目,其性质与任务主要在于为医生提供用药的科学依据。药理学研究药物与生物体之间的相互作用,包括药物的作用、用途、不良反应,以及药物在体内的动态变化。药物是能够对生物体产生生理或生化效应,用于疾病防治、诊断、计划生育、灭菌消毒的化学物质。 药理学研究的主要内容分为两大部分:药物效应动力学和药物代谢动力学。前者关注药物对机体的作用及其原理,后者探讨药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。药理学的任务包括揭示药物作用机制,优化药物质量,开发新药,发现药物的新用途,以及加深对生理、生化现象的理解。 药理学的研究方法以实验性为主,通常在受控环境中进行,观察药物对机体的影响,分析作用原理。临床药理学是药理学的实践应用,它致力于将药理学理论转化为临床用药实践,确保药效的有效转化。 学习药理学的主要目标是理解药物的作用、作用机制,以及如何在临床中最大化药物的疗效,同时最小化不良反应。了解药物的发展史也是学习的一部分,这有助于我们理解药物从发现到应用的历程,以及药理学如何推动医药科技的进步。 药理学的学习对于医疗从业者至关重要,因为它提供了选择和使用药物的科学基础,确保了患者的安全和治疗效果。这份全面的药理学笔记,通过清晰的线条构架,使学习者能更有效地记忆和理解复杂的药理概念,是个人学习和复习的理想资料。
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非竞争性拮抗药 与受体牢固结合,分解很慢或是不可逆转,使能与配体结合的受体数量减少。
非竞争性拮抗药使量效曲线高度(E
max
)下降。
部分激动药 和受体结合的亲和力不小,但内在活性有限,量效曲线高度较低,与激动药同
时存在时,当其浓度尚未达到E
max
时,其效应与激动药协同,超过此限时则因
与激动药竞争受体而呈拮抗关系。此时激动药必须增大浓度方可达到最大效
能,可见部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。
二态模型 该学说认为,受体蛋白有两种可以互变的构型状态:
静态状态(R)
活动状态(R*)
静态时平衡趋向 R,激动药只与 R*有较大亲和力,L-R*结合后充分发挥药理
效应,部分激动药(p)与 R 及 R*都能结合但对(R*)的亲和力大于对 R 的
亲和力,故只有部分受体被激活而发挥较小的药理效应,拮抗药对 R,R*亲和
力相等,且能牢固结合,但保持静息状态时两种受体状态平衡,拮抗药不能激
活受体,便能阻断激动药作用。
个别药物(如苯二氮卓类)对 R 亲和力大于 R*,结合后引起与激动药相
反的效应称为超拮抗药。
二、受体类型
1.含离子通道的受体 又称直接配体门控通道型受体。
存在于快速反应细胞膜上,受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或
超极化,引起兴奋或抑制。
N-乙酰胆碱受体,GABA 受体,甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸受体均
属这一类型。
2.G-蛋白偶联受体 G-蛋白是鸟甘酸结合调节蛋白的简称,一个受体可激活多个 G-蛋白,
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一个 G-蛋白可以转导多个信号给效应器。调节许多细胞功能。
这一类受体最多,数十种神经递质及激素的受体需要 G-蛋白介导其细
胞作用。如肾上腺素,多边胺、5-HT、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、
前列腺等类,及一些多肽激素等受体。
3.具有酪氨酸激酶 这一类存在于细细胞膜的受体胞内部分有酪氨酸激酶活性。能促其活性
的受体本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性。再对细胞内其他
底物作用。促进其酪氨酸磷酸化,激活胞内蛋白激酶,增加 DNA 及
RNA 合成,加速蛋白质合成,从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素,
胰岛素样生长因子,上皮生长因子,血小板生长因子及某些淋巴因子的
受体属该类型。
4.细胞内受体 甾体激素受体、甲状腺素等受体存在于细胞内,与相应配体结合后分
出一个磷酸化蛋白,暴露与 DNA 结合区段,进入细胞核能识别特异
DNA 碱基区段并与之结合促进其转录及以后某种活性蛋白增生。所触
发的细胞效应很慢,需若干小时。
P14 图 2-11 若在竞争性拮抗时量-效曲线平行右移,此时双倒数曲线的特征为激
动药在低轴上的截距不变,斜率增大,直线在横轴上的截距不同。若为
非竞争性拮抗则曲线位置不变,最大效应降低,双倒数曲线的斜率和截
距均以相同因子增大,而直线在横轴上的截距相同。
三、第二信使
受体在识别相应配伍并与之结合后需要细胞内第二信使将获得的信息增强,另外,整
合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。
1.G-蛋白
2. 环磷腺苷(CAMP)
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3. 环磷鸟苷(CGMP)
4. 肌醇磷脂
5. 钙离子
四、受体的调节
受体虽是遗传获得的固有蛋白,但并不是固定不变的,而是经常代谢转换,处于动态平衡
状态,其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。
耐受性、不应性、快速耐受性:连续用药效递减现象。
受体脱敏 由于受体原因面产生的耐受性称为受体脱敏。如 N2-Ach 受体在受激动药连续作
用后若干秒内发生脱敏现象。是由于受体蛋白构象改变,钠离子通道不再开放所
致。
B-Adr 受体脱敏时不能激活腺苷酸环化酶(AC)是因为受体与 G-蛋白亲和力降
低等原因所致。
向下调节 具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞而数目减少。
向上调节 连续应用拮抗药后受体会向上调节,反应敏化,如长期应用 B-Adr 受体拮抗药
后,由于受体向上调节,突然停药时会出现反跳反应。
第三章 药物代谢动力学
第二节 药物的体内过程
一、吸收
药物的吸收 是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。
简单扩散(被动转运) 又称脂溶扩散,是大多数药物转运的方式。(不耗能、无饱和性、
无竞争性)
影响扩散的因素:
1. 膜二侧药物的浓度差(顺浓度差转运)
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2. 药物的脂溶性大小(油水分布系数大)
3. 药物的解离度(极性小的药物)
酸性药物在碱性环境中解离度大,解离型药物极性大,脂溶性低,不易通过细胞
膜。
碱性药物在酸性环境中解离度大
当细胞膜二侧 PH 不同时,则使药物在两侧分布不均匀。
乳汁较血液偏酸性,许多生物碱(吗啡、阿托品)易进入乳汁。
离子障 是指非离子型药物可以自由穿透生物膜,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这
种现象称为离子障(ion trapping)
2.主动转运 该转运对药物在体内分布及肾排泄关系密切,是需借助载体需要消耗能量逆浓度
差的转运方式。
主动转运的特点:
1. 逆浓度差转运,需要耗能。
2. 具有饱和现象,有竞争性。
3. 借助载体有特异性。
脂溶性很小,而分子量较大的药物,一般须经主动转运才能通过细胞膜,如青霉
素通过肾小管细胞主动排泄。
3.易化扩散 药物与生物膜上的特殊载体形成可逆性的复合物,进行不耗能的顺浓度差转运。
易化扩散的特点:
1. 顺浓度差转运,不耗能。
2. 具有饱和现象,有竞争性。
3. 借助载体有特异性。
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如葡萄糖进入细胞内。
1.胃肠道给药 ①口服 是最常用的给药方法,占内科处方的 80%左右。
特点:1.以被动转运为主。
2. 主要在小肠吸收,受 PH 影响。
3.具有
首关消除(药物自胃肠道粘膜吸收经门静脉进入肝脏
后,有些药物被转化,使进入体循环的量减少)。
例:口服氯丙嗪后,血药浓度仅为肌注等剂量的 1/3。
优点:简便、安全、经济。
缺点:吸收慢、生物利用度小。
②舌下 优点:简便、不受消化酶、PH 影响、无首关消除。
缺点:吸收面积小,不规则。
③直肠 优点:吸收快,无首关消除。
缺点:吸收面积小,不规则。
2.注射给药 ①静脉注射 iv 药物直接注入血管,无吸收过程。可立即显效,作用迅速,
剂量可调,可注射大容积、刺激性药物,但对制剂要求高,
不方便,不安全。
②肌内注射 im 肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富,感觉神经末梢较少的
特点,故吸收快、疼痛轻,适用于油剂,混悬剂和稍具刺激
性的药物。
③皮下注射 ic 吸收较口服快,但不适用于有刺激性的药物。
④动脉注射 ia 药物直接注入至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反
应,如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。
3.呼吸道给药 气体和挥发性药物以及药物溶液经喷雾器分散为微粒(Φ5um)可直接进入细
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