阿维菌素-羟丙基-β-环糊精包合物的优化制备及性质提升

"阿维菌素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 (2014年)" 本文主要探讨了阿维菌素与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）形成包合物的技术方法及优化工艺条件。阿维菌素是一种广谱杀虫剂和杀螨剂，但其水溶性和光稳定性相对较差，可能影响其在实际应用中的效果。羟丙基-β-环糊精是一种常见的包合剂，能有效改善药物的物理化学性质。 研究中，作者采用了溶液搅拌法制备阿维菌素与HP-β-CD的包合物。此方法是通过将阿维菌素溶解在一定比例的HP-β-CD溶液中，通过搅拌使两者形成稳定的包合结构。通过对不同参数的单因素试验和正交试验，找到了最优的制备条件，即主客体投料质量比为100：3，包合温度为50℃，包合时间为8小时。 在这些最佳工艺条件下，利用高效液相色谱(HPLC)技术测定包合率，结果显示为39.6%。这意味着大约有39.6%的阿维菌素成功地被包合在HP-β-CD分子内部。此外，通过称重法计算得到的收率为81.1%，这表明大部分原料都转化为了包合物。 对包合物进行的热重分析(TG)显示，经过包合处理后，阿维菌素的稳定性得到显著提升。更重要的是，包合过程显著改善了阿维菌素的水溶性和光稳定性，这些改进对于延长其在环境中的活性以及减少对环境的影响具有重要意义。同时，提高的稳定性和溶解性也意味着阿维菌素在杀虫杀螨方面的效果能够更持久，增强了其在农业上的应用价值。 这项研究为阿维菌素的制剂改进提供了新的思路，通过与HP-β-CD形成包合物，可以有效地改善其药效特性，这对于农药和医药领域都有一定的借鉴意义。然而，未来还需要进一步的研究来评估这种包合物在实际应用中的生物有效性、安全性以及对环境的影响。