组合合成苯甲酸酯化合物的杀菌活性研究

"该文主要探讨了一元取代苯甲酸酯类化合物的组合合成方法及其在杀菌活性方面的应用。研究人员采用组合化学技术，结合组合库合成与平行合成，旨在高效筛选出具有高杀菌活性的新化合物。通过对不同醇与取代苯甲酸的反应，构建了包含114个化合物的30个化合物库，并通过菌丝生长速率法筛选出活性较高的目标库。进一步的平行合成验证了12个化合物的结构，并测定其杀菌活性。实验结果显示，某些特定的化合物库中的化合物对多种植物病原菌表现出较高的抑制率，特别是一些平行合成得到的化合物显示出极高的杀菌活性，如对小麦根腐病原菌、水稻稻瘟病原菌和水稻恶苗病原菌的抑制效果显著。这项研究证实了一元苯甲酸酯类化合物具有良好的杀菌潜力，并证明了组合化学方法在减少合成工作量和高效筛选活性化合物方面的优势。" 本文是首篇发表的论文，涉及到的领域包括农药学、有机化学和植物保护。主要研究内容集中在一元取代苯甲酸酯的化学合成策略，尤其是如何通过组合化学中的组合库合成与平行合成技术来快速评估这些化合物的杀菌性能。这种方法使得大量化合物的合成和活性测试得以同步进行，大大提高了研究效率。 在实验过程中，19个不同的醇被分为5组，与6个取代苯甲酸进行反应，生成了由114个化合物组成的30个化合物库。通过菌丝生长速率法，研究者能够快速识别出对植物病原菌具有高活性的化合物库。随后，对这些库中的12个目标化合物进行平行合成，利用核磁共振氢谱（1H NMR）、电喷雾电离质谱（ESI-MS）和红外光谱（IR）等分析手段确认了化合物的结构，并对其杀菌活性进行了评估。 实验结果表明，某些特定的化合物库（如A5B2、A6B2、A4B3、A1B4、A3B5、A4B5）中的化合物对10种植物病原菌有较高的抑制率。尤为突出的是，平行合成得到的化合物6g和6h对小麦根腐病原菌、水稻稻瘟病原菌和水稻恶苗病原菌的抑制效果非常显著，这表明这类化合物在防治农作物病害方面具有巨大的应用潜力。 这项研究不仅揭示了一元取代苯甲酸酯类化合物的杀菌活性，而且证明了组合化学技术在农药活性筛选中的实用性，为开发新型生物农药提供了新的思路和方法。未来的研究可以进一步优化这些化合物的结构，以提高其选择性和生物活性，同时降低可能的环境影响。