反溶剂重结晶法制备布地奈德超细颗粒及肺部给药效果

"反溶剂重结晶法制备布地奈德超细颗粒及其肺部给药体外评价 (2009年)" 本文是一篇关于药物制剂工程技术的论文，主要研究了如何通过反溶剂重结晶法来制备布地奈德（一种平喘药）的超细颗粒，并对其作为肺部给药系统的潜在效果进行了体外评估。布地奈德是一种常用的皮质类固醇，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病。 在实验过程中，研究者选择了甲醇作为溶剂，水作为反溶剂。他们系统地研究了不同甲醇-水的体积比、混合强度以及干燥方式对最终颗粒的粒径和收率的影响。结果显示，当甲醇溶液与水的比例为1:7，搅拌速度超过5000转/分钟时，可以得到平均长径3微米、短径2微米、厚度200纳米的椭圆形片状颗粒，且一次收率高达96.02%。这种颗粒形状和尺寸有利于提高药物在肺部的沉积效率。 在干燥处理方面，通过真空干燥和喷雾干燥，产品能保持与浆料中的颗粒大小和形态一致。然而，采用喷雾冷冻干燥后，颗粒会转变为10到20微米的球形。傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和X射线粉末衍射（XRD）分析表明，无论采取何种方法制备，布地奈德的化学结构和晶体形态均未发生改变，确保了药物的有效性和安全性。 进一步的体外肺部给药评价显示，这些椭圆形片状颗粒表现出最优的沉积分布，其细呼吸道可沉积分数（FPF）高达60%，相比原料药和气流粉碎的商品，其FPF分别提高了9倍和11.5倍。这表明，利用反溶剂重结晶法制备的超细颗粒可以显著提高布地奈德在肺部的局部作用效果，从而可能增强药物治疗呼吸道疾病的疗效。 这篇论文揭示了反溶剂重结晶技术在制备药物超细颗粒中的潜力，尤其是在优化肺部给药系统方面。这种方法不仅可以控制颗粒的大小和形状，还能保持药物的原有性质，对于提升药物的生物利用度和治疗效果具有重要意义。