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首页多烯紫杉醇-β-环糊精包合物:大鼠体内药代动力学研究
"多烯紫杉醇-β-环糊精包合物冻干制剂在大鼠体内的药代动力学研究" 这篇论文详细探讨了多烯紫杉醇与β-环糊精形成的包合物在大鼠体内的药代动力学特性。多烯紫杉醇是一种抗肿瘤药物,而β-环糊精则常被用作药物载体,改善药物的溶解性和稳定性。论文中,研究人员通过高效液相色谱(HPLC)技术建立了测定大鼠血液中多烯紫杉醇浓度的方法,这是一种精确且灵敏的分析手段。 实验过程中,大鼠静脉注射了多烯紫杉醇-β-环糊精包合物的冻干制剂,随后在不同的时间点采集血液样本。紫杉醇作为内标,用于校正分析过程中的误差。HPLC分析结果显示,血药浓度与时间的关系符合良好的线性回归方程,最低可检测到的质量浓度为10 ng/mL,这表明该检测方法的敏感度高,能够准确地反映血药浓度的变化。 进一步的药代动力学分析运用了3P87软件,这是一种常用的药代动力学参数计算工具。研究发现,多烯紫杉醇在体内的消除半衰期(T1/2(β))显著增加,这意味着包合物可能延长了药物在体内的作用时间,有潜在的缓释效果。与传统的多烯紫杉醇注射剂相比,这种冻干粉制剂表现出更持久的药效,同时提高了药物的生物利用度,即更多的药物能够被吸收并发挥药理作用。 多烯紫杉醇-β-环糊精包合物冻干制剂的这一特点对临床应用具有重要意义,可能减少药物的给药频率,降低副作用,并提高治疗效率。此外,提高生物利用度意味着同等剂量下,患者体内能获得更高浓度的活性药物,从而可能增强治疗效果。 这项研究揭示了多烯紫杉醇与β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学优势,为开发更优化的药物制剂提供了理论依据。未来的研究可能会进一步探索这种包合物在人体内的表现,以及其在临床实践中的具体应用。
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第
32
卷第
6
期
南京工业大学学报(自然科学版)
2010
年
11
月
JOURNAL
OF
NANJING
UNIVERSITY
OF
TECHNOLOGY
(Natural Science Edition)
doi:
10.
3969/j. issn.
1671
-7627.2010.06.019
多烯紫杉醇一
β
环糊精包合物冻干制剂
在大鼠体内的药代动力学
任丽莉,沈艳,陈国广,陈锋
(南京工业大学药学院,江苏南京
211816
)
Vo
l.
32
No.6
Nov.
2010
摘
要:建立大鼠血中多烯紫杉醇的高效液相色谱(
HPLC)
测定方法,研究多烯紫杉醇在大鼠体内药代动学变化
规律.将大鼠静脉注射多烯紫杉醇
β
一环糊精包含物冻于制剂后,于不同时间点采血,用紫杉醇作内标,用
HPLC
测
定其血药浓度,并用
3P87
药代动力学软件计算药代动力学各参数结采表明:多烯紫杉醇血药浓度的回归方程的
线性关系良好,最低检测质量浓度为lO
nglm
L.制剂的体内过程符合二室模型,多烯紫杉醇包合物
T
1
/
2
(β)
明显增
加.多烯紫杉醇包合物冻干粉制剂与注射剂相比具有一定的缓释作用,生物利用度也得到了提高
关键词:多烯紫杉醇;包合物;药代动力学;
HPLC
中图分类号:
R965
文献标志码
:A
文章编号:
1671
-7627(2010)06
-0089
-05
Pharmacokinetics
of
docetaxel-hydroxypropyl-ß -cyclodextrin
inclusion complex
in
rats
REN
Li-li ,
SHEN
Yan
,
CHEN
Guo-guang
,
CHEN
Feng
(College
of
Pharmacuetical Science ,
Nanjing
University
of
Technology
,
Nanjing
211816 , China)
Abstract:
To investigate
pharmacokinetics
of
the
docetaxel
inclusion
complex in rats , a high
pelformance
liquid
chromatography(
HPLC) was
used
for
the
determination of docetaxel in rat blood. A dose
of
do-
cetaxel-hydroxypropyl-ß-cyclodextrin
inclusion
complex was given in rats
and
blood
samples
were collect-
ed
at
different time.
The
internal
standard
was taxol. The 3P87 software was
used
to
calculate
the
phar-
macokinetics
parameters.
Results showed
that
an
equation
could
be
established
to
calculate
docetaxel
in
the rat plasma.
The
lowest docetaxel
concentration
was 10
ng/m
L.
The
mean
plasma
concentration-time
curve
was
agreed
with two
compartment
models.
The
solubility of docetaxel was
increased
when
it
was
made
into
the
docetaxel inclusion.
The
docetaxel inclusion complex freeze-dried powder injection could
prolong the circulation time in vivo
and
increase
the
biological availability.
Key
words:
docetaxel;
inclusion
complex;
pharmacokinetics;
HPLC
多烯紫杉醇是以微管为靶点的抗肿瘤药物,它
的前体是从欧洲紫杉的针叶中提取,经半合成而获
得,属于细胞周期特异性药,作用于
M
期,能促进微
收稿日期
:2010
一
06
-28
管异常聚合并保持其稳定,从而抑制细胞有丝分裂
时纺锤体形成以及微管的其他功能,导致肿瘤细胞
死亡,具有较高的抗肿瘤活性
[1]
多烯紫杉醇还具
作者简介:任丽莉
(1977-)
,女,江苏无锡人,讲师,博士生,主要研究方向为药物新剂型和新技术
d*
国
n
联系人)
,教授,
E-mail:
guoguangchen@
163.
com
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