羟丙基-β-环糊精包裹高乌甲素的热力学与稳定性研究

"羟丙基-β-环糊精对高乌甲素的包合作用及其热力学稳定性 (2012年)" 这篇论文探讨了羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对高乌甲素（LA）的包合作用及其热力学性质。高乌甲素是一种具有生物活性的化合物，但在水中溶解度较低，这可能限制了其在药剂学中的应用。羟丙基-β-环糊精作为包合剂，能提高药物的溶解度和稳定性。 通过平衡相溶解度法和双倒数作图法，研究者发现，在不同的温度和pH条件下，LA与HP-β-CD能够形成1:1摩尔比的包合物。这种包合物的形成表现为AL型的平衡相溶解度图，这意味着随着HP-β-CD浓度的增加，LA的溶解度呈现先增加后减少的趋势。在弱碱性环境中，包合物的表观稳定常数达到46.28 L.mol-1，同时增溶能力增强约3.61倍，显示出HP-β-CD在改善LA溶解性和稳定性方面的显著效果。 进一步的热力学分析揭示，LA与HP-β-CD的包合作用是一个吸热过程，意味着该反应在吸收热量时更易进行。此外，这个过程受到熵变的驱动，说明包合反应增加了系统的混乱度。因此，适当提升温度有利于包合物的形成，从而提高LA的稳定性和溶解性。这对于开发基于LA的药物制剂尤其重要，因为这可能增加药物在体内的生物利用度。 总结来说，这项研究强调了HP-β-CD作为一种有效的包合剂，可以显著改善高乌甲素的溶解度和热力学稳定性。这为优化LA的药剂配方提供了理论依据，有助于设计出更有效的药物传递系统，特别是对于那些在水性介质中溶解度低的药物，HP-β-CD的使用可能成为一个重要的解决方案。