丙烯酸树脂包衣技术优化盐酸小檗碱结肠定位释放研究

本文研究了盐酸小檗碱结肠定位包衣片的制备工艺及其体外释放特性，由刘欣、薛红梅和王建明等人在黑龙江中医药大学中医药研究院开展。该研究旨在利用丙烯酸树脂水分散体包衣技术，制备出一种pH敏感和时间控制的药物释放系统，以提高盐酸小檗碱在治疗溃疡性结肠炎等结肠疾病时的疗效。传统药物形式如片剂或胶囊在胃部容易被胃酸破坏，而肠溶制剂则主要在小肠释放，不利于结肠段的药物浓度控制。 研究方法采用了滚转包衣机进行多层包衣，具体步骤包括使用羟丙甲纤维素（HPMC）作为隔离层，以防止药物过快释放到胃部；pH敏感型丙烯酸树脂Eudragit L30D-55与Eudragit S100的混合物作为肠溶层，确保药物在胃酸环境下保持稳定，而在接近结肠的碱性环境中开始溶解；渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL30D和Eudragit RS30D的混合液作为缓释层，实现药物的缓慢释放。 通过正交实验优化包衣处方，结果显示最佳包衣方案为：隔离层增重1.2%，肠溶层中Eudragit L30D-55与Eudragit S100的比例为1:5，包衣增重4%；缓释层采用1:1的比例，包衣增重2%。实验结果显示，这种包衣片在0.1 mol/L盐酸溶液中2小时内几乎无药物释放，而在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中，3小时内药物释放量低于10%。在接近结肠的pH 7.8缓冲液中，药物呈现缓慢释放，12小时内约70%的药物被释放，累积释药百分率达到80%以上，远超过标准标记量，表明其具有良好的结肠定位释放性能。 总结，这项研究证明了采用水分散体包衣技术制备的盐酸小檗碱结肠定位包衣片具有优良的控释性能，能有效避免药物在胃部的降解，提高药物在结肠部位的生物利用度，从而改善治疗效果，对于溃疡性结肠炎等结肠疾病具有良好的开发和应用前景。此外，结肠定位给药还能减少药物的副作用和个体差异，提高治疗的精准性和便利性。