川陈皮素激活囊性纤维化跨膜传导因子的机制研究

"川陈皮素对囊性纤维化跨膜传导调节因子的激活作用" 本文主要探讨了川陈皮素（nobiletin）对囊性纤维化跨膜传导调节因子（Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, CFTR）的功能影响，这是一种关键的氯离子通道，在人体多种生理过程中起着重要作用，特别是在囊性纤维化等疾病中。CFTR的异常会导致囊性纤维化，一种严重的遗传性疾病，主要影响呼吸道、消化系统和生殖系统。 研究者通过采用荧光淬灭实验和膜片钳技术，对在Fischer大鼠甲状腺上皮细胞（FRT细胞）中稳定表达人CFTR和荧光绿蛋白突变体EYFP/H148Q的模型进行研究。实验结果显示，川陈皮素能以剂量依赖的方式激活CFTR氯离子通道，提高其氯离子转运活性。这一效应具有快速和可逆的特点，而且可以被特定的CFTR抑制剂CFTRinh-172完全阻断，表明川陈皮素的作用具有特异性。 进一步的分子机制探索揭示，川陈皮素可能是通过直接作用于CFTR蛋白本身来激活通道活性。这提示我们，川陈皮素可能影响CFTR的构象变化，从而开启离子通道，促进氯离子的流动。 此外，研究还发现川陈皮素能够刺激小鼠气管粘膜下腺体的液体分泌速度，这对于理解和治疗与CFTR相关疾病，如支气管扩张症，具有重要意义。由于其表现出的激活CFTR的能力，川陈皮素有潜力作为治疗囊性纤维化及相关疾病的候选药物。 关键词：细胞生物学；囊性纤维化跨膜传导因子；川陈皮素；激活剂 这篇研究论文是由杨爽、于波、张耀方、王雪和杨红共同完成，受到了国家自然科学基金、辽宁省重点实验室项目以及高等学校博士学科点专项科研基金的资助。通讯作者杨红专注于膜通道的结构和功能研究，她的邮箱为hyanglnnu@gmail.com。该研究在中图分类号R96下，归属医学领域，特别是疾病预防和治疗的部分。