右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼的合成与酸敏体外释放特性

本文报道了一项关于右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼的合成及其体外释放的研究。这项工作主要通过化学方法进行，首先，研究人员利用醛基右旋糖酐与环氧氯丙烷进行交联反应，制备出醛基右旋糖酐凝胶微球。这种微球具有良好的水溶性，其纳米级的结构有助于药物的负载和传递。 醛基右旋糖酐在水溶液中自组装形成纳米凝胶粒子，具有优异的生物相容性和生物降解性。当其氧化度达到16.4%时，粒径约为500纳米。通过与环氧氯丙烷的交联反应，这些粒子进一步团聚成为直径约2.5微米的凝胶微球。这种结构为后续药物偶联提供了适宜的载体平台。 研究的核心步骤是将高水溶性的异烟肼与凝胶微球的醛基部位进行偶联反应，形成腙键，实现了药物的靶向负载。偶联后的右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼，其粒径进一步增大，集中在6到10微米，这一尺寸范围恰好适合于肺部靶向给药，有利于药物直达肺部病灶。 此外，文章还探讨了这种偶联物的体外释放特性。实验结果显示，右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼在酸性环境（pH=4.5）下的释放速度远高于碱性环境（pH=7.4），这表明该偶联物对酸具有较高的敏感性。通过对比两种不同pH值下的动力学模型，可以更好地理解药物在不同环境下的释放行为，这对于优化药物递送策略具有重要意义。 这项研究不仅提供了合成右旋糖酐凝胶微球偶联异烟肼的新方法，还揭示了其在特定生理条件下的释放行为，为药物的肺部靶向给药和控释制剂设计提供了有价值的基础数据。