第
30
卷第
4
期
2
∞
9
年
10
月
华南农业大学学报
Vo
l. 30,
No
.4
Oc
t.
2ω9
Joumal
of
South
China
Agricultural
University
氟苯尼考
-β-
环糊
包合物的研制
魏海涛,宋敏,李亮华,骆赂,曾振灵,黄显会
(华南农业大学兽医学院,广东广州
51
侃
42)
摘要:选择饱和水溶液法制备氟苯尼考
-β-
环糊精包合物;通过高效液相色谱法
(HPLC)
测定氟苯尼考
-ß-
环糊
精包合物的溶解度和溶出度;采用差热分析法对氟苯尼考
-β-
环糊精包含物进行物相鉴定.结果表明,氟苯尼考
-β-
环糊精包合物中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考
-ß-
环糊精包含物能显著提高氟苯尼考的水
溶性.
关键词:氟苯尼考
;β-
环糊精;包合物;溶解度;溶出度
中图分类号
:S859.5
文献标识码
:A
文章编号:
1OO1-411X( 2009
)04-0094-04
Preparation
of
Inclusion Complex of Florfenicol-p-Cyclodextrin
WEI
Hai-tao, SONG Min , LI
Liang-hua
, LUO Biao, ZENG Zhen-ling, HUANG Xian-hui
(College
of
Veterinary
Medicine
,
South
China
Agricultural
University
,
Guangzhou
510642 , China)
Abstract:
Florfenicol-ß-cyclodextrin was
prepared
by saturated water solution
method;
HPLC method was
used
to determine
the
solubility
and
dissolution rate of florfenicol-ß-cyclodextrin; The differential thermal
analysis ( DT
A)
method was
used
to
describe
the status
of
Florfenicol
in
inclusion complex. The results
showed
that
the solubility
and
dissolution rate
of
florfenicol-ß-cyclodextrin were significantly raised com-
pared
with Florfenicol itself, florfenicol-ß-cyclodextrin
can
significantly increase its water-solubility.
Key
words:
florfenicol
;β-cyclodextrin;
inclusion
complex;
solubility; dissolution rate
氟苯尼考(
Florfenicol
)是一种优良的动物专用
广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的
畜禽细菌性疾病的治疗,且效果显著.但因本品水溶
性极差,造成药物在动物体内的吸收及生物利用度
很低
[1]
,用药成本较高,且容易造成药物残留,并诱
发耐药菌株的产生.故提高该药的水溶性对于提高
生物利用度具有重要意义.目前,提高氟苯尼考水溶
性的方法主要可分为
2
大类:一是物理方法,包括加
助溶剂微粉化、
ß-
环糊精包合
[2)
、起丙基
-β-
环糊
精包合[
3
)、固体分散体[
1
.4)
等;另一是化学方法,即将
氟苯尼考制成元活性的前药[町,进入动物体后代谢
为氟苯尼考发挥作用,其特征是水溶性远大于物理
方法,但制备成本较高
.β-
环糊精
(β-Cyclodextrin
,
β
CD)
分子可以改变客体分子的状态和稳定性
[8]
,环
收稿日期
:2
∞
8-10-30
糊精包合技术能够改善难溶性药物溶解度、提高生
物利用度、增强药物稳定性、减少药物副作用,越来
越受到人们的关注
[9].
本试验选用包含物技术展开
对难溶性药物氟苯尼考的研究,研制氟苯尼考
-β
环糊精包合物,以提高氟苯尼考水榕性,为氟苯尼考
新药开发和临床应用研究提供试验依据.
1
材料与方法
1.
1
材料与仪器
氟苯尼考
:98.0%
,批号
170062108
,湖北中牧安
达药业有限公司
.β-
环糊精:批号
20040402
,上海
伯奥生物科技有限公司.溶出试验仪:
RCY-808
,天津
科益达科技有限公司.高效液相色谱仪
:"-2OAT
,
SPD-20 A ,
SHIMADZU.
差热热重联用仪:
DTG
-6
0 ,
作者简介:魏海涛(1
984
一)
,男,硕士研究生,现在广东省动物保健品协会工作;通讯作者:黄显会
(1969
一)
,男,高级兽医
师,
E-mail: xhhuang@scau.edu.cn
基金项目:"十一五"国家科技支撑计划
(2
∞
6BA
D3
1
B06)
;上海市科技兴农重点攻关项目(沪农科攻字
(2
∞
6)
第
10-3
号)