合成与应用：双功能偶联剂ATE在211At标记蛋白质研究

"这篇2010年的论文发表在四川大学学报（自然科学版）上，主要探讨了双功能偶联剂N-琥珀酰亚胺-3-三正丁基锡-苯甲酸酯（ATE）的合成及其在放射性砹（211At）标记蛋白质中的应用。研究中，作者成功合成了ATE，并将其用于211At标记牛血清白蛋白（BSA）。实验结果显示，标记效率约为50%，通过Sephadex G-50分离后的211At-ATE-BSA放化纯度高达99.7%，即使在室温下存放24小时，其放化纯度仍保持在97%以上。初步动物实验表明，标记产物在体内表现出高稳定性，这证明了ATE作为放射性砹标记蛋白质的良好中介。关键词包括：ATE、211At、标记、BSA。" 本文详细介绍了如何合成双功能偶联剂ATE，这是一种用于放射性元素与生物分子偶联的重要试剂。ATE的独特结构使得它能有效地将放射性同位素211At与蛋白质结合。211At是一种高LET（线性能量转移）放射性核素，常用于放射治疗，尤其是针对恶性肿瘤的靶向治疗。在本研究中，BSA作为一种常用的模型蛋白，被选为研究对象，以评估ATE作为偶联剂的效果。 实验过程显示，通过改进的合成方法得到的ATE能够有效地与211At结合，并且标记到BSA上的效率达到了约50%，这表明偶联反应的成功率较高。随后的分离纯化步骤中，利用Sephadex G-50凝胶渗透色谱技术，研究人员得到了高纯度的211At-ATE-BSA复合物，放化纯度超过99.7%，这意味着标记过程的特异性非常高，且大部分211At都稳定地连接到了BSA上。 在生物稳定性测试中，该标记产物在室温下放置24小时后，放化纯度仍然保持在97%以上，这一结果表明211At-ATE-BSA在体内可能具有较好的稳定性，减少了可能的非特异性结合，有利于在体内保持标记物的定位和效果。动物实验初步验证了这一点，但具体的动物模型和实验细节并未在摘要中详述。 这项研究为放射性砹标记蛋白质提供了一种高效、稳定的偶联剂，对于放射性药物的发展，特别是放射性靶向治疗领域，具有重要的科学价值和潜在的应用前景。